ネフィラセタム(Nefiracetam)

ネフィラセタムは、アニラセタムに類似性を有するラセタム系のヌートロピックである。コリン作動性・GABA作動性のシグナル伝達を促進し、長期的な服用は、動物実験(ヒトにおける臨床試験でも似た傾向がある)において、神経保護作用があるとみられる。

ネフィラセタムと脳機能

無気力の改善

脳卒中後の患者に対して、モチベーション向上と無気力を治療に効果的であると示唆[1][2]

抗健忘効果

また、エタノール・クロロジアゼポキシド(リブリウム)・スコポラミン・ビククリン・ピクロトキシン・シクロヘキシミド等の記憶障害を引き起こす広範囲の物質に対して、抗健忘効果をみせている[3]

摂取量

ネフィラセタムは、1日の間に150-450mgの範囲である(通常、3回に分ける)。動物実験では、1回(単回)投与で3-10mg/kgの範囲が最も効果的であると示す傾向がある。ヒトに換算すると、前述した用量と近い1.6mg/kg(68kgの人で33-110mg)になる。

ネフィラセタム単回投与では、認知機能に影響がないとみられるが、経口摂取後、30〜60分以内に脳に何かしらの作用を与えることが可能である。認知訓練の前に、ネフィラセタムを服用する必要があるか定かではない。

副作用・安全性

ネフィラセタムの単回投与毒性(LD50)は、マウスで1940-2005mg/kg、ラットで1182-1408mg/kg、イヌ(ビーグル)で500mg以上である[7]。ヒトにおける毒性・副作用を調べている臨床試験では、4週間、600-900mgのネフィラセタム服用でプラセボと明らかな差は見つからなかった[1]

精巣毒性

特に代謝機能の違う犬に、高用量投与(300mg/kg)で腎臓・精巣に高い毒性が見つかっている。この毒性は、用量を増加することによってラットでもみられるが、サルでは確認されていない[5][6]