アニラセタム(Aniracetam)

アニラセタムは、ピロリドン構造を持つため、ラセタム系の化合物である。そして、より一般的なラセタム構造でもある。脂溶性であり、脂肪酸と摂取する必要がある。

日本でも「ドラガノン錠」として脳代謝・情緒障害(不安・焦燥・抑うつ)の改善目的で処方薬となっていた。しかし、説得力ある証拠が見つからないとして市場から撤退、自主回収まで行っている[4]

アニラセタムと脳

抗ストレス作用

アニラセタムの代謝物は、精神作用があると見られている。主要代謝物であるN-anisoyl-GABAは[1]、グループⅡ代謝型グルタミン酸受容体に作用し、前頭前皮質のセロトニン・ドーパミン放出を促すと見られている[3]。これがアニラセタム独特な、抗ストレス作用があるものの「頭がもやもやした状態」にならず、やる気・判断力・記憶力を向上させる主要因であると考えられる[2][5]

アンパカイン作用

試験管内の実験ではアンパカインであるとされるが、経口投与で同じ成分構造を保つことがないと考えられる。いったん吸収されると、アニラセタム血中濃度半減期(ヒト)は30分で[10]、ほとんどが消化管で代謝され(N-anisoyl-GABA、2-pyrrolidinone、succinimide、anisic acid)、わずか0.2%しか体循環に到達しない[1]

N-anisoyl-GABAの最高血中濃度到達時間(Tmax)は0.4h、半減期(T1/2)は0.68hである[8]。2-PyrrolidinoneのTmaxは0.88h、半減期は1.58hである。SuccinimideのTmaxは5.58h、半減期は計測されていない。anisic acidのTmaxは0.71h、半減期0.79hである[6]

摂取量

500-750mgを2回、1000-1500mg/日が一般的であるが、400mgでもいくらか効果が報告されている。脂溶性であるため、食事やココナッツオイル、フィッシュオイルなどと、またコリン作動性であり、コリンソースとの摂取が勧められている。

舌下投与だと経路が口→血管→脳になり、消化管での代謝を防ぎアンパカイン効果を保つ可能性があるが、摂取方法の違いについての調査は行われていない。

体験談・評価

海外掲示板のアニラセタム体験談は、ほとんどポジティブな評価である。抗ストレス作用、雄弁、またカフェインと別な高揚感のない集中力の効果があるとしている。

しかし、健常者に対しての調査は全く行われていない。比較的新しい2014年度に、スマドラが普及してることに対し、健常ラットを使い調査を行っている。抗ストレス作用を含める、あらゆる認知機能の測定を行ったが、全ての測定で変化がみられないと結論付けている[7]

自分の使用経験から言うと、ヌーペプトに比べ気分に作用しないが、高揚することなく精神が安定するような感じである。一言で表すと「抗ストレス作用のあるピラセタム」である。しかし、明らかとした効果が体感できず、自己実験する価値も感じられず、再度購入する予定もない。