CX-516(Ampalex)

CX-51(製品名:Ampalex)は、米製薬会社「Cortex」と「Shire and Servier」によりアルツハイマー病やADHDの治療目的で開発中の薬剤で、AMPA型グルタミン酸受容体に正のアロステリック調節を行うアンパカインに分類される。

CX-516は、Cortexが最初に開発したアンパカインの化合物である。in vitro(試験管内)や動物試験で良い結果をみせたが、ヒトを対象とした試験では、主に低い効力、または短い半減期(約1時間)で期待外れの結果となった。しかし、CX-516は、より新しく、効力のあるCX-717やファラムパトルの比較となる標準物質として、現在でも動物実験で頻繁に使用されている。

いくつかの臨床試験で、健常者を対象にして、記憶力を促進することが示されている[1][2]。Ampalexの半減期は1時間で比較的に短い。しかしながら、動物実験では、最も高い記憶力向上は、48時間に1度の間隔で投与した動物に表れた[3]

この持続的向上は、アンパカインの一般的な効果であるBDFNの増加が要因であるとみられる[4][5]。Ampalexは、短期的には良好な忍容性であるように考えられる。