ヌーペプトは舌下投与がオススメ!

日曜日, 9月 04, 2016

ヌーペプトは舌下投与が勧められています。効果的な方法などをまとめています。

舌下投与と、その方法

漢字の通り舌の下に収めて、粘膜から直接血流へ成分を運ぶ投与方法です。ヌーペプトは、10-20分、舌下投与することが勧められています。

飲み込んでしまっては経口投与と同じなので、唾液ができなように、しっかり舌下に収め、あまり意識しないことが重要です。

バイオアベイラビリティの違い

動物実験において、100%の注射に比べ、経口投与によるヌーペプトは、約9%であるとみられています。

The absolute bioaccessibility was on the average AUC p.o./ AUC i.v. = 9.33 +-1.30%, which is evidence of a pronounced effect of the “first passage” via the gastrointestinal tract and the liver. In comparison with rats, rabbits are characterized by slower absorption of the parent substance, which is manifested by an almost twofold increase in MRT and by decrease in the C max AUC 0 ratio in the latter case.

Thus, the results of our investigation showed that the absolute (peroral) bioaccessibility of noopept is 7.09% in rats and 9.33% +-1.30% in rabbits.

ヌーペプトはジペプチドの1種で、一般的にペプチドは消化管で劣化する性質を持ちます。

英語のWikiの舌下投与のページにも、

「消化管での酵素やpHの違いから劣化しやすいが、改良技術によりペプチド舌下投与は、比較的新しい治療上の投与方法である」

A relatively new way of administration of therapeutic peptides and proteins (such as cytokines, domain antibodies, Fab fragments or single chain antibodies) is sublingual administration. Peptides and proteins are not stable in the gastro-intestinal tract, mainly due to degradation by enzymes and pH differences. As a consequence, most peptides (such as insulin, exenatide, vasopressin, etc...) or proteins (such as interferon, EPO and interleukins) have to be administered by injection. Recently, new technologies have allowed sublingual administration of such molecules.

と説明されています。要は、劣化しやすいというのが一般的に言われています。

経口投与では、phenylacetylproline、phenylacetic acidが血液で観測できません。

After parenteral administration, apart from the unchanged GVS-111 molecule, the plasma contained 2 phenylacetyl metabolites phenylacetylproline and phenylacetic acid, which were not detected after oral administration.

ヌーペプトは脂溶性、アルコールでも溶ける

バイオアベイラビリティ上げるために、MCTオイルやウィスキーに溶かす人もいます。オイルやアルコールで溶かして容器に入れて、スポイトなどを使って舌下投与って感じですね。サイトによっては水溶性とも表記されてますが、掲示板を見ると、「浮いたり、沈んだまま」というコメントが多く、溶けても部分的にしか溶けないようです。


Ceretropicでは、舌下投与用のヌーペプトを販売されています。溶かして液体にした方が粘膜に広がるので、「パウダーフォームより急速に吸収されやすい」と主張しています。

まとめ

バイオアベイラビリティを上げるためには、溶かして舌下投与がベター!

今は、飯後に少し休憩して、10mgを舌下投与してます。即効性は期待できるもんじゃないですが、自然に「やる気」、あとは「性欲軽減」の”微かな効果”が出るような感じはします。

性欲軽減は人によってはマイナス効果かもしれませんが、集中ができるようになった結果、性欲に意識が向かなくなるという感じですかね。あくまで体感ですが・・・

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